-
奥司他韦是一类神经氨酸类似物,此类药物最早出现的是葛兰素·史克公司开发的扎那米韦。由于扎那米韦的物理化学性质不利于生物体吸收,因而该药物生物利用度低,给药途径单一,患者顺应性较差。奥司他韦是在扎那米韦的基础上,根据神经氨酸酶天然底物的
-
根据罗氏公司网站公布的信息,在起病后24小时内服用奥司他韦的患者,病程会减短30%-40%,病情会减轻25%,作为预防用药,奥司他韦对流感病毒暴露者的保护率在80%-90%之间。 现在上市的奥斯他韦有两种剂型,一种是胶囊,一种是口服
-
亚硝酸N原子和苯环的苄基位发生亲电反应,再在亚胺的C=N双键碳的位置发生O原子亲核反应,最后脱去一分子水形成五元环结构。详细的反应机理如下图:图8.替格瑞洛杂质反应机理回到化合物的NMR谱图,新的结构中氮氧五元环中CH连接两个杂原子其化学
2022-05-14
来源: ACDLabs CN
-
Ⅲ3.5g的溶液。溶剂、色谱条件、系统适用性要求与测定法见磷酸奥司他韦有关物质项下。限度供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,杂质I、杂质Ⅱ与杂质Ⅲ按外标法以峰面积计算,分别不得过奥司他韦标示量的0.3%、0.2%和0.5%;其他单个杂质峰面积
-
定量稀释制成每1ml中约含1g的溶液。对照品溶液取杂质I对照品、杂质Ⅱ对照品及杂质Ⅲ对照品各适量,分别精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含杂质I1.0g、杂质Ⅱ1.0g及杂质Ⅲ2.0pg的溶液色谱条件用辛基硅烷键合硅胶为填充剂
-
制剂磷酸奥司他韦胶囊杂质质ⅡO CH3H3C NC1H13NO4223.08 3-羟基-4-乙酰氨基苯甲酸乙酯杂质ⅢH3c-H3C C14H24N2O4284.36 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)1环己烯-1-羧酸
-
奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色,流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接,神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可
-
适用性要求理论板数按奥司他韦峰计算不低测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。类别抗病毒药。贮藏遮光,密封保存。制剂磷酸奥司他韦胶囊杂质质ⅡO CH3H3C NC1H13NO4223.08
-
适用性要求理论板数按奥司他韦峰计算不低测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。类别抗病毒药。贮藏遮光,密封保存。制剂磷酸奥司他韦胶囊杂质质ⅡO CH3H3C NC1H13NO4223.08
-
由于形成前药,奥司他韦有较好的药代动力学性质,在口服30分钟后被吸收,有75%以碳酸盐的形式进入循环,而未成盐的只有5%进入循环。2~3小时后血药浓度达峰,其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄,清除半衰期6-10小时。