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1、遗传毒性 拉米夫定在微生物致突变试验和体外细胞转化实验未显示致突变活性,但在体外培养人淋巴细胞和小鼠淋巴瘤实验中显示出其微弱的致突变活性。大鼠经口给予拉米夫定2000mg/kg(血药浓度为慢性乙型肝炎患者推荐临床剂量的60-70
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拉米夫定(Lamivudine),又称3-TC,是核苷类似物、抗病毒药物,为白色或类白色结晶性粉末,在水中溶解,在甲醇中略溶,对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。
中文名称:拉米夫定
中文别名:(2R-顺式)-4
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拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物
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进去,但却不能合成有正常功能的核酸链,从而使病毒的复制终止。拉米夫定模拟的是胞嘧啶,其结构与人的天然的胞嘧啶结构不同,他只能作用于病毒,而对人体没有副作用。拉米夫定作为一种新的核苷类似物广泛被医患接受,是临床应用中疗效较好的、具代表性的核苷类似物。它的作用机制为抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶活性,并对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。
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1.服用拉米夫定后,有10%的患者有短暂的淀粉酶和脂肪酶的升高。
2.长期服用后,一般是治疗超过6个月以上的患者,可能会出现HBV病毒DNA聚合酶的变异(常见的称YMDD变异)。但研究也认为,该种情况下继续应用拉米夫定仍有临床
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CK等指标,对坚持长期治疗起着积极的作用。比较4种口服抗病毒药物,其中拉米夫定已上市十年,是用于治疗慢乙肝的口服抗病毒类药物中上市最早的药物,适用人群最广,安全性好。
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照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液对照品溶液取拉米夫定对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m1中约含0.25mg的溶液。系统
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拉米夫定是核苷类抗病毒药物,主要适用于成年慢性乙肝患者的治疗,可有效抑制病毒的复制,同时促进受损肝细胞的修复与再生。此药有一定的治疗效果,但不宜长期服用,主要是因为: 拉米夫定这种药通常需长期服用,疗程较长,但是很多患者反应,在长期
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拉米夫定是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫
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定0.3mg的溶液对照品溶液精密称取头孢拉定对照品约30mg与精氨酸对照品约15mg,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见含量1项下测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算每瓶中C16H19N2O4S的含量,并求出10瓶的平均含量