-
1985年Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀钙。1997年:Lipitor成为第五个被美国FDA批准用于治疗高胆固醇患者的他汀。Lipitor首先在英国被批准使用,随后在美国上市。在上市的前3个月,Lipitor成为了降脂市场的
-
)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸钙盐;阿托伐他汀半钙;CI 981;立普妥;索蒂斯;塔霍;YM 548;CAS号:134523-03-8替代CAS#游离酸:134523-00-5分子式:₆₆H₆₈咖啡馆₂N₄O₁₀外观:白色至灰白色固体熔点
-
-2-甲酰胺杂质Ⅶ(阿托伐他汀钙二胺)H3C、CH3 OH OH O OH C8oH4CaF2N6O161473.7 (3R,5R)-7-[(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)3-苯基-4-(苯基甲酰基)-1H-吡咯-1-基]-3,5-二
-
二甲基甲酰胺稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液取阿托伐他汀钙与杂质Ⅰ对照品质Ⅱ对照品、杂质Ⅲ对照品、杂质Ⅳ对照品、杂质Ⅴ对照品质Ⅵ对照品和杂质Ⅶ对照品各约2.5mg,置50ml量瓶中,加二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度,摇匀。灵敏度溶液精密量取对照
-
1.11x109/L,Eos百分比12.3%。 停用阿托伐他汀1.5个月后,Eos绝对值及百分比分别恢复至0.33x109/L和3.%。改用瑞舒伐他汀钙(5mg,1次/晚),2个月后复查Eos仍正常(Eos绝对值0.19x109/L、Eos百分比1.9
-
高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型):口服,推荐瑞舒伐他汀起始剂量10mg,常用剂量5~40mg,每日1次,饭前或饭后服用。 纯合子家族性高胆固醇血症:口服,推荐起始剂量20mg,每日1次,最大日剂量40mg
-
1、瑞舒伐他汀钙的药代动力学: 吸收:大约在口服后 5小时达到瑞舒伐他汀的最大血浆浓度。绝对生物利用度约20%。 分布:瑞舒伐他汀被肝广泛吸收,而肝部是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。约90
-
1、药代动力学: 本品口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对
-
的小鼠和剂量达100mg/kg/日的大鼠中未观察到中枢神经系统损害,按推荐的人类最大给药量每日80mg计算,这些给药量是人体曲线下面积(0-24)的6-11倍(小鼠)和8-16倍(大鼠)。 在给予其它他汀类药物时,观察到犬中枢神经系统血管
-
并稀释至刻度,对照品溶液取阿托伐他汀钙对照品适量,精密称定加溶剂Ⅱ溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液系统适用性溶液取阿托伐他汀钙10mg和杂质Ⅳ对照品1mg,置100ml量瓶中,加溶剂Ⅱ溶解并稀释至刻度,摇匀。色谱条件用十八