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一、西罗莫司的药理作用 本品是由链霉菌Streptomyces hygroscopicus培养中提取的三烯大环内酯类抗生素,其结构类似他克莫司。本品为T细胞活化和增殖抑制剂,具有优于环孢素、他克莫司的免疫抑制活性。本品进入
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器官移植排斥反应的免疫抑制剂。雷帕霉素结构与他克莫司相似,但作用机制不同。雷帕霉素与他克莫司之间的相互作用尚未经深入研究。 1989年Morris等首次将其用于抗移植物排斥反应,发现对外周血单核细胞的有效抗增殖作用比环孢素(C17A)强50
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每千克每摄氏度。J是指焦耳,K是指热力学温标,即令1千克的物质的温度上升(或下降)1开尔文所需的能量。空气比热容温度对照表温),放热时为Q=cm△T降(用实际初温减降后温度)。或Q=cm△T=cm(T末-T初),Q>0时为吸热,Q
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莫司的分子量较大,水溶性较差,且与红细胞和血浆蛋白广泛结合,他克莫司不能经透析除去。对于个别血浆浓度极高的患者,血液过滤或渗滤能有效降低毒性浓度。对于口服中毒者,在服药后短时间内洗胃和使用吸附剂(如活性炭)可能会有所帮助。
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他克莫司注射液,适应症为预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 推荐的目标全血谷浓度: 给药剂量主要基于对每位患者排斥反应和耐受性的临床评估。他克莫司属于治疗窗
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有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于奥司他韦38mg),置50m1量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液2ml,置
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在为期26周的大鼠实验和为期28天的家兔实验中,每天外用他克莫司软膏(0.03% -1%)后,在显微镜下观察到皮肤变化(增生、表皮空泡形成、棘层肥厚、浅表炎症)。由于这些皮肤变化与他克莫司浓度不相关,也见于赋形剂组,而空白对照组极少
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1、代谢相互作用 他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明通过肠壁中的CYP3A4酶进行胃肠代谢。与其他已知能抑制或诱导CYP3A4酶的药物或草药合用可能影响他克莫司的代谢,从而增加或降低他克莫司的血浓度。因此,若与能潜在改变
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), 磷脂酰胆碱涂层佐他莫司洗脱支架Endeavor (Medtronic, Santa Rosa,
California), 以及佐他莫司洗脱支架Resolute
(Medtronic)。与第一代药物涂层支架相比,第二代药物涂层支架
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在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性