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。片剂包衣以及不可溶解的核心成分均会从体内排出,患者如果偶尔观察到粪便中出现某些药片状物,不必担心。 3、与利培酮联合使用 还没有对本品和利培酮联合使用进行研究。由于帕利哌酮为利培酮的主要活性代谢物,因此应考虑到,如果将利培酮与本品同时使用
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、性欲减退和阳萎。 血液学检查可见白细胞或血小板数量的增加或减少。在一些病人中,也有肝酶升高的报告。 除此之外,下述不良反应也见于口服利培酮:失眠、激越、焦虑、头痛、便秘、腹痛、鼻炎、尿失禁、阴茎异常勃起、嗜睡、头晕、消化不良、恶心
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利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后,利培酮的一般特性: 单次肌肉注射本品后,药物的释放特点是:先出现一个小的初始释放(
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100ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀灵敏度溶液精密量取对照溶液1ml,置20ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见利培酮有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰(相对保留时间0.3之前的峰不计
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供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。灵敏度溶液精密量取对照溶液1ml,置20ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件、系统适用性要求与测定法见利培酮有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰(相对保留时间
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目前还无特异性的帕利哌酮解毒药,因此,一旦出现药物过量,应给予适当的支持治疗,并进行密切的医学监护,直到患者康复。在评价治疗需要及患者康复情况时,应考虑药物缓释的特性,同时考虑是否涉及多种药物使用。 出现急性药物过量时,应建立并维持
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。 雄性大鼠经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5 mg/kg/天时生育力未受影响,但未进行精子计数和精子活力研究。利培酮在犬和人体中会广泛转化为帕利哌酮。在Beagle犬长期毒性试验中,所有测试剂量(0.31 – 5.0 mg/kg)下均可见血清
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/L醋酸铵溶液(用氨试液调节pH值至7.0)(60:40)为流动相;检测波长为234nm;进样体积20l系统适用性要求理论板数按利培酮峰计算不低于5000,利培酮峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。灵敏度溶液色谱图中,主成分峰高的信噪比应
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酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者,分别为7.3%(平均年龄89岁,范围75—97岁)、3.1%(平均年龄84岁,范围70—96岁)和4.1%(平均年龄80岁,范围67—90岁)。在4项临床试验中的2项观察到
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%。体内试验中共发现了4条代谢途径,即脱烷基、羟化、脱氢及苯并异噁唑环开环,但通过任何一种途径代谢的量均未超过总给药剂量的10%。尽管体外试验的结果提示CYP2D6和CYP3A4在帕利哌酮的代谢反应中有一定的作用,但体内试验中并无证据表明这两种