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、性欲减退和阳萎。 血液学检查可见白细胞或血小板数量的增加或减少。在一些病人中,也有肝酶升高的报告。 除此之外,下述不良反应也见于口服利培酮:失眠、激越、焦虑、头痛、便秘、腹痛、鼻炎、尿失禁、阴茎异常勃起、嗜睡、头晕、消化不良、恶心
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供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。灵敏度溶液精密量取对照溶液1ml,置20ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件、系统适用性要求与测定法见利培酮有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰(相对保留时间
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利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。 注射本品之后,利培酮的一般特性: 单次肌肉注射本品后,药物的释放特点是:先出现一个小的初始释放(
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。片剂包衣以及不可溶解的核心成分均会从体内排出,患者如果偶尔观察到粪便中出现某些药片状物,不必担心。 3、与利培酮联合使用 还没有对本品和利培酮联合使用进行研究。由于帕利哌酮为利培酮的主要活性代谢物,因此应考虑到,如果将利培酮与本品同时使用
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受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下,平均稳态峰:谷比率是1.7,范围在1.2-3.1之间。 与利培酮速释剂相比,本品的释放特点使得其波动度极小。一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12 mg,每日1次(作为
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,终末半衰期大约是23小时。 2、适应症: 帕利哌酮缓释片适用于精神分裂症的治疗。 3、禁忌症: 已经在接受利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应,包括过敏反应和血管性水肿。其中本品(帕利哌酮)属于利培酮的代谢产物,因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或本品中的任何成分过敏的患者中。
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有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于利培酮mg),置10ml量瓶中,加流动相适量,超声使利培酮溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,滤膜滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置
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目前还无特异性的帕利哌酮解毒药,因此,一旦出现药物过量,应给予适当的支持治疗,并进行密切的医学监护,直到患者康复。在评价治疗需要及患者康复情况时,应考虑药物缓释的特性,同时考虑是否涉及多种药物使用。 出现急性药物过量时,应建立并维持
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硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约25mg,置50ml量瓶中,加流动相适量,超声使利培酮溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液
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。 雄性大鼠经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5 mg/kg/天时生育力未受影响,但未进行精子计数和精子活力研究。利培酮在犬和人体中会广泛转化为帕利哌酮。在Beagle犬长期毒性试验中,所有测试剂量(0.31 – 5.0 mg/kg)下均可见血清