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性状本品为黄色结晶性粉末;无臭;遇光不稳定。本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为171~175℃鉴别(1)取本品约25mg,加丙酮1ml溶解,加20%氢氧化钠溶液3~5滴,振摇,溶液显
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重房室传导阻滞,减慢窦性心律。病窦综合综合征或不完全性房室传导阻滞的患者应避免二药合用。 3.与硝苯地平类似,尼卡地平与镁剂合用时也可引起明显的低血压和神经肌肉阻滞。合用时应密切监测血压。 4.在芬太尼麻醉时,合用β-受体阻滞药与钙通道
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(白蛋白)的结合率大约是95%。硝苯地平静脉注射后的分布半衰期为5-6分钟。 生物转化 口服给药后,硝苯地平主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。其代谢物无药物活性。 硝苯地平绝大多数以代谢物形式经肾脏排泄,另有大约5-15%经由胆汁排泄到粪便
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。避光操作。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含尼莫地平0.2mg的溶液。对照溶液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,精密量取5ml,置100m1量瓶中,精密加入供试品溶液
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3位的1-苄基-3-哌啶酯及5位的甲酯,氧化二氢吡啶环,氧化2位的甲基。 4、排泄(参考在英国的试验结果) 西欧健康成年男子5名,单次口服14C-盐酸贝尼地平8mg时,累积放射能排泄率,在给药后48小时内尿中排泄量为总给药量的约35%,粪中排泄约为36%,给药后120小时内尿中排泄为36%,粪中排泄约为59%。
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地平杂质I峰(相对保留时间约0.5)之间的分离度应不小于4.5,理论板数按左氨氯地平峰计算不低于3000。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的含量,并求得10片的平均含量。(每1mgC20H25ClN2O3·C6H6O3S相当于0.7210mg的C20H25ClN2O5)
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2h,酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)-贝尼地平盐酸盐。方法2:常法环合。把侧链做成相应的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。再将(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯,在异丙醇中加热,环合生成贝尼地平。
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拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的脑血管痉挛,有效地防止或逆转实验犬蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害。对外周血管的作用较小,对缺血性脑损伤有保护作用,尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更明显。尼莫地平在增加剂量后,可
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1.手术时异常高血压的急救处置;本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后,以盐酸尼卡地平计,0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时,以1分钟2~10μg/kg(体重)的滴注速度开始给予,将血压
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用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释,配成浓度为0.01%~0.02%(1ml中含盐酸尼卡地平0.1~0.2mg)后使用。
1.手术时异常高血压的紧急处理:以每分钟2~10μg/kg(体重)的剂量给药,根据血压调节滴注速度,必要时