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一、药理毒理 沙丁胺醇是选择性β2-肾上腺素能受体激动剂,对可逆性气道阻塞是起效快(5分钟之内)、短效(4至6小时)的支气管扩张剂。在治疗剂量下,作用于位于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体,由于它起效迅速,故特别适合应用于治疗和
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静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积
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测定)。 系统适用性溶液:取硫酸特布他林与沙丁胺醇各适量,加流动相溶解并稀释制成每1mL中各约含0.2mg的溶液。 色谱条件:用辛基硅烷键合硅胶为填充剂,以庚烷磺酸钠溶液[取庚烷磺酸钠2.87g与磷酸二氢钾2.5g,加水溶解并稀释至
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本品1罐,照鉴别(1)操作,取内容物用甲醇制成每1ml中约含沙丁胺醇1mg的溶液(若溶液混浊,则需滤过后取续滤液)对照品溶液取沙丁胺醇对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m中含1mg的溶液色谱条件采用硅胶G薄层板,以乙酸乙酯异丙醇-水浓氨溶液
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5秒并缓缓振摇)取出,用吸收液洗净套口内外,合并洗液与吸收液,定量转移至50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取沙丁胺醇对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含28μg(混悬型20μg)的溶液。系统适用性
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约60%的口服沙丁胺醇代谢成无活性形式(不仅包括片剂和糖浆,同时也包括约90%的吸入剂量),肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。
肾功能损害患者:
约60—70%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。肾功能损害的
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代谢成无活性形式(不仅包括片剂和糖浆,同时也包括约90%的吸入剂量),肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。 5、肾功能损害患者: 约60—70%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的
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沙丁胺醇(salbutamol),是一种有机化合物,化学式为C13H21NO3,是一种短效β2肾上腺素能受体激动剂,用作平喘药,能有效地抑制组胺等致过敏性物质的释放、防止支气管痉挛。 添加微量沙丁胺醇于牲畜饲料内,可以增加牲畜的瘦肉量及换肉率、减少脂肪,但是其毒性远高于具有相同功能的莱克多巴胺。适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等症。
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按照比例。丁内酯按照比例制备丁二醇即可。丁内酯是一种无色油状液体,能与水混溶,溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚和苯。
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沙丁胺醇(喘乐宁、舒喘灵、羟甲叔丁肾上腺素)的支气管扩张作用与异丙基肾上腺素相等,作用持续时间较长;增加心率作用仅为异丙基肾上腺素的1/10。用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛,口服或气雾吸入给药。口服的生物利用度约30%,15~30min起效,维持6h以上;气雾吸入的生物利用度约10%,1~5min起效,维持时间4~6h。