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反应2h,酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(-)-贝尼地平盐酸盐。 方法2:常法环合。把侧链做成相应的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。再将(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯,在异丙醇中加热,环合生成贝尼地平。
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1.钙通道拮抗作用 在用传统的膜片钳法评估西尼地平对Ca2+通道的作用时发现,西尼地平有效阻滞血管L型Ca2+通道和交感神经元N型Ca2+通道,而对心脏L型Ca2+通道阻滞效果较弱。2.交感神经抑制作用人体钙通道包括6类,除L型钙通道
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贝尼地平通过阻断L型通道达到降压、抗心绞痛的作用,以“膜途径”的作用方式,显示出其起效平缓且作用持续的降低血压的特性。贝尼地平与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。 通过阻断T型通道
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氨氯地平/盐酸贝那普利复方的不良反应通常是较轻微和一过性的,并且与年龄、种族和用药时间无关,有4%应用复方的病人和3%用安慰剂的病人因出现不良反应需中止治疗。引起服用复方的病人中止治疗的原因大都是咳嗽和水肿。有1%用复方的病人出现与之
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。 2.药物对老人的影响:在老年人与中青年人的药动学研究未发现差异,老年人应用与中青年人相同。但由于老年人脏器功能下降,尼卡地平开始剂量宜小。 3.服药期间须定期测量血压、心电图,尤其在治疗早期调整剂量的过程中。注意避免发生低血压。 4.
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1.手术时异常高血压的急救处置;本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后,以盐酸尼卡地平计,0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时,以1分钟2~10μg/kg(体重)的滴注速度开始给予,将血压
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1.尼卡地平与β-受体阻滞药同用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利,但也可造成明显低血压和心脏抑制,尤其在左室功能不全,心律失常或主动脉瓣狭窄的患者更容易出现。临床上需要联合用药时,应密切观察心脏功能。 2.尼卡地平与胺碘酮合用可加
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通常口服剂量为每日一次,每次一片。氨氯地平是一种有效的治疗高血压药物,每日一次,剂量2.5~10mg,而贝那普利的有效剂量10~80 mg。 贝那普利的不良反应(见注意事项)通常与剂量无关;氨氯地平既有剂量依赖现象(主要是周围水肿
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制剂(1)硝苯地平片(2)硝苯地平软胶囊(3)硝苯地平胶囊杂质质, IH3C、N、CHHcOC17H16N2O6344.32 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯杂质ⅡHC、小N、CH3HcOO-CH C17H16N2O5328.32 2,6-二甲基-4-(2-亚硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
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。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,精密称定,加甲醇适量,超声使硝苯地平溶解,放冷,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含硝苯地平1mg的溶液,取溶液适量,离心,取上清液。对照溶液取杂质