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奥卡西平口服吸收迅速,与食物同用时,可增加生物利用度16%。一次口服该药400mg后,最高血药浓度可达17.7mmol/L,峰值时间为4~6h;一次口服600mg,峰浓度可达18.8mmol/L,峰值时间为5.5h。奥卡西平在肝脏中
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照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于卡马西平50mg),置50m量瓶中,加甲醇约25ml,振摇使卡马西平溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用甲醇-水(1:1)稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见卡马西平含量测定项下
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卡马西平缓释片在人体内吸收较慢,但吸收完全。服药后12小时内达平均血浆峰值浓度,血浆蛋白结合率约为70~80%。在脑脊液、唾液中的原形药物占20~30%,在乳汁中相当于血浆浓度的25~60%。本品单剂量用药消除半衰期为36小时,多剂量
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组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用
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需减量。 5.与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现
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类别抗癫痫药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)卡马西平片(2)卡马西平胶囊
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,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每ml中含100g的溶液。色谱条件与测定法见卡比马唑甲巯咪唑项下。限度供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点其颜色与对照品溶液的主斑点比较,不得更深(1.0%)。含量均匀度取本品1片,置乳钵中研细,加水适量
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,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用甲醇-水(1:1)稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见卡马西平有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.2%),各杂质峰
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,
说明样品中含有少量无定形物质,而且也没有观测到再次结晶现象,这可以解释DSC曲线中较低的熔融焓值现象。根据熔点与熔融焓可得出以下结论:样品加热熔融后,在控制降温过程中,只有晶型I重结晶。
图4. 卡马西平, 晶型III
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图1. 卡马西平,晶型III,连续熔融,1.23mg,铝坩埚,带孔盖;升温:-40~205℃/10K min-1;降温:205~ -40℃/40K min-1;升温:-40~205℃/10K min-1。
随着对药品的