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吩噻嗪类药物在合成过程中由于副反应,以及在贮藏过程中由于结构中的硫易被氧化且遇光分解,均会产生特殊杂质。如盐酸异丙嗪中的特殊杂质主要为合成时产生的少量异构体杂质[N,N-二甲基-2-(10H-吩噻嗪-10-基)丙-1-胺]和贮藏过程中
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一、方法名称 氢氯噻嗪的测定——中和滴定法 二、应用范围 该方法采用滴定法测定氢氯噻嗪的含量。 该方法适用于氢氯噻嗪的含量测定。 三、方法原理 供试品加二甲基甲酰胺溶解后,加偶氮紫指示液,在氮气流中,用甲醇钠滴定液
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非水溶液滴定法吩噻嗪类药物母核上10位侧链上的氮原子具有一定的碱性,可用非水溶液滴定法测定含量,即在非水介质中用高氯酸滴定。盐酸氯丙嗪的含量测定方法:取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml与醋酐溶解后,照电位滴定法,用高氯酸滴定液
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)2.5ml溶解后,用水相[0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.2)]稀释至10ml,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用混合溶剂[有机相-水相(1:3)定量稀释制成每1ml中含7.5g的溶液系统适用性溶液取氢氯噻嗪与氯噻嗪
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本品的利尿作用和降压作用。 4.与多巴胺合用,利尿作用加强。 5.与降压药合用时,利尿降压作用均加强。 6.因氢氯噻嗪与氨苯蝶啶合用会使血尿酸进一步升高,故与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。 7.与降糖药合用时,后者剂量应适当加大
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吩噻嗪类药物在体内的代谢过程是非常复杂的,产物至少在几十种以上。代谢主要受CYP450酶的催化在肝脏进行。 代谢过程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亚砜及其进一步氧化产物砜,两者均是无活性的代谢物。苯环的氧化以7位酚羟基为主,7-羟
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缬沙坦 单药治疗的推荐剂量80 mg,每天1次。降压效果不满意时,每日剂量可增加至160 mg。氢氯噻嗪 的有效剂量为每日12.5-50 mg,每日1次。为减少剂量非依赖性不良反应,通常只在单药治疗不能达到满意疗效时才考虑联合
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等。 四、过敏反应 可见皮疹、荨麻疹和光敏性皮炎等,后者症状可表现为慢性光敏状态,停药后仍会持续半年。这种光敏反应与磺胺类或吩噻嗪类药物有交叉反应。 五、其他不良反应 胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等较为罕见。长期应用本品可出现乏力、倦怠、眩晕、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻及血压降低等症状,减量或调节电解质失衡后症状即可消失。
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尿排出。 2、氢氯噻嗪 吸收:氢氯噻嗪口服后快速吸收,达峰时间(tmax)大约为2小时。 分布和清除:氢氯噻嗪的分布和消除动力学是双指数的,终末半衰期为6-15小时。重复给药不改变氢氯噻嗪的动力学。每天一次给药的蓄积非常小。口服给药后
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吩噻嗪类药物在紫外区有吸收,可用紫外-可见分光光度法测定原料及其制剂的含量。如,盐酸氯丙嗪盐酸溶液在254nm的波长处有最大吸收,在306nm的波长处有次最大吸收,但其原料及其制剂的含量测定均选用254nm的波长。奋乃静溶液在255nm