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蛋白质组学对肝脏疾病
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测试物对肝脏药物代谢酶CYP450时间依赖性抑制作用的体外研究(人肝微粒体,7个亚酶,8个底物,IC50偏移法)
试验5B:测试物对肝脏药物代谢酶CYP450时间依赖性抑制作用的体外研究(人肝微粒体,7个亚酶,8个底物,IC50偏移法)目的:采用IC50偏移法评价测试物的代谢产物对CYP450的7个主要的亚酶
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测试物在肝细胞中的代谢稳定性(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、人
试验2A:测试物在肝细胞中的代谢稳定性(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、人)目的:1)评价测试物在肝细胞中的代谢稳定性;2)为后续肝细胞中的代谢产物鉴定设计提供依据;3)结果用于支持药代和毒理
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SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K对测试物转运作用的体外研究
试验10:SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K对测试物转运作用的体外研究目的:研究测试物是否被SLC转运体转运,即是否是他们的底物测试物
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测试物在肝微粒体中的代谢稳定性(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、人
试验1A:测试物在肝微粒体中的代谢稳定性(CD1小鼠、SD大鼠、比格犬、食蟹猴、人)目的:1)评价测试物是否被肝脏药物代谢酶CYP450和UGT所代谢,从而影响其口服生物利用度;2)为后续肝微粒体
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测试物对肝脏药物代谢酶CYP450诱导作用的体外研究(mRNA表达量,三个单供体的人原代肝细胞,6个浓度)
试验6A:测试物对肝脏药物代谢酶CYP450诱导作用的体外研究(mRNA表达量,三个单供体的人原代肝细胞,6个浓度)目的:从mRNA表达量评价测试物是否对肝脏药物代谢CYP450亚酶具有潜在的诱导
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测试物对肠外排ABC转运体MDR1和BCRP抑制作用的体外研究
试验7:测试物对肠外排ABC转运体MDR1和BCRP抑制作用的体外研究目的:研究测试物是否对转运体MDR1和BCRP的转运活性存在抑制作用。测试物数目:1测试系统:表达人源性MDR1和BCRP转运体
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测试物代谢途径鉴定B-纯酶法(基因重组纯酶,根据5A选择贡献度最大的3个纯酶
试验3B:测试物代谢途径鉴定B-纯酶法(基因重组纯酶,根据5A选择贡献度最大的3个纯酶)目的:验证参与测试物代谢的CYP450亚酶,进而评价人体中可能的代谢性相互作用 测试物数目:1测试系统:基因重组
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测试物对SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K抑制作用的体外研究
试验8:测试物对SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2K抑制作用的体外研究目的:研究测试物是否对上述SLC转运体的转运活性存在抑制作用。测试物
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测试物的代谢途径鉴定A-化学抑制法(人肝微粒体,7个亚酶
试验3A:测试物的代谢途径鉴定A-化学抑制法(人肝微粒体,7个亚酶)目的:鉴定参与测试物代谢的CYP450亚酶,进而评价人体中可能的代谢性相互作用。 测试物数目: 测试系统:混合人肝微粒体 测试浓度
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