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(一)苯环上取代基的影响 吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性。当氯丙嗪的2位氯被吸电子作用更强的氟甲基取代时,抗精神病活性增强,如三氟
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一、性状盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪和奋乃静的性状描述见表1。二、鉴别(一)化学法 1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.
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1、非水溶液滴定法 吩噻嗪类药物母核上氮原子的碱性极弱,不能被滴定,侧链上脂氨基碱性较强,可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐为溶剂,用高氯酸滴定液滴定,由于为盐酸盐,所以滴定前应加入一定量醋酸汞试液,使生成难离解的氯气
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1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.与钯离子配合显色 吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫与钯离子形成有色的配位化合物(红色),其氧化产物砜和亚砜无此反应,专属性强。
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1、盐酸氯丙嗪 化学名为3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐[3-(2-chloro-10H-phenothazine-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine
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吩噻嗪类药物在合成过程中由于副反应,以及在贮藏过程中由于结构中的硫易被氧化且遇光分解,均会产生特殊杂质。如盐酸异丙嗪中的特殊杂质主要为合成时产生的少量异构体杂质[N,N-二甲基-2-(10H-吩噻嗪-10-基)丙-1-胺]和贮藏过程中
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非水溶液滴定法吩噻嗪类药物母核上10位侧链上的氮原子具有一定的碱性,可用非水溶液滴定法测定含量,即在非水介质中用高氯酸滴定。盐酸氯丙嗪的含量测定方法:取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml与醋酐溶解后,照电位滴定法,用高氯酸滴定液
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吩噻嗪类药物在体内的代谢过程是非常复杂的,产物至少在几十种以上。代谢主要受CYP450酶的催化在肝脏进行。 代谢过程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亚砜及其进一步氧化产物砜,两者均是无活性的代谢物。苯环的氧化以7位酚羟基为主,7-羟
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氯丙嗪及其他该类药物具有的吩噻嗪母核,环中的S和N都是很好的电子给予体,所以特别容易被氧化。 氯丙嗪在空气或日光中放置,渐变为红棕色。氧化产物非常复杂,大约有十几种,最初的氧化产物是醌式化合物。日光及重金属离子对其氧化有催化作用。遇氧化剂则被破坏。因此注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂,以阻止氧化变色。
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,样本提取液需要净化柱纯化,以满足pg级的限量要求。二噁英检测的前处理净化柱曾长期依赖进口,存在货期长、价格高、试剂用量大、技术服务不及时等问题,严重影响国家对二噁英污染的监管力度和有效控制。因此,二噁英检测设备和耗材的国产化势在必行,在