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熊去氧胆酸呈弱碱性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%,总蛋白结合率为70%。熊去氧胆酸通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆胆胆酸,仅少量药物进入体循环,血药浓度很低。口服
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1.主要为腹泻,发生率约为2%。偶见便秘、胃痛、胰腺炎等。 2.肝毒性:熊去氧胆酸对肝脏毒性不明显。 3.呼吸系统:国外资料报道,可出现支气管炎、咳嗽、咽炎等呼吸系统的不良反应。 4.中枢神经系统:偶见头痛、头晕等。 5.皮肤
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1.熊去氧胆酸与鹅去氧胆胆胆酸合用,胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用,也大于两药的相加作用。这可能与两药对胆固醇的合成、代谢和溶解动力学的不同作用机制有关。 2.口服避孕药可增加胆汁饱和度,影响熊去氧胆酸疗效
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照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于熊去氧胆酸50mg),置20ml量瓶中,加甲醇5ml,超声2分钟,使熊去氧胆酸溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取熊
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,增加肝脏过氧化化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力。 5.可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。 6.抑制消化酶、消化液的分泌。 7.国外研究亦表明熊去氧胆胆胆酸在慢性肝脏疾病中具有免疫调节作用,能明显降低肝细胞HLAI类抗原的表达,降低活化T细胞的数目。熊去氧胆酸在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆胆胆酸(CDCA)。
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熊去氧胆酸不能溶解胆色素结石、钙化胆固醇性结石、混合结石及不透过X线结石。 熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。 主治医师在治疗前三个月必须每4周检查一次患者的一些肝功能指标如AST(SGOT)、ALT(SGPT)和γ-GT等
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,熊胆也作为名贵药材在过去一直被上流社会当做保健药品使用。现代医学认为,熊去氧胆酸是熊胆的主要活性成分。熊胆的使用最早可以追溯到我国唐代,作为我国古代四大名贵动物药之一,在唐代《药性论》中首次记载,谓之“主小儿五疳,杀虫,治恶疮”。后《本草纲目
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化学成分 含胆汁酸20%~80%, 主要为熊胆特有的熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid), 优品可达70%以上, 并有 鹅去氧胆酸(chenodeoxycholicacid)、胆酸及去氧胆酸等.这些胆酸通常与
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熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。 经过口服熊去氧胆酸后,通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌,从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成,而使胆固醇结石逐渐溶解。 依据现有的知识,熊去氧
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(1)取本品的细粉适量(约相当于熊去氧胆酸0.1g),加无水乙醇10ml溶解,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣用五氧化二磷为干燥剂减压干燥24小时,其红外光吸收图谱应与熊去氧胆酸的对照图谱(光谱集534图)致(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。