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奥司他韦是一类神经氨酸类似物,此类药物最早出现的是葛兰素·史克公司开发的扎那米韦。由于扎那米韦的物理化学性质不利于生物体吸收,因而该药物生物利用度低,给药途径单一,患者顺应性较差。奥司他韦是在扎那米韦的基础上,根据神经氨酸酶天然底物的
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根据罗氏公司网站公布的信息,在起病后24小时内服用奥司他韦的患者,病程会减短30%-40%,病情会减轻25%,作为预防用药,奥司他韦对流感病毒暴露者的保护率在80%-90%之间。 现在上市的奥斯他韦有两种剂型,一种是胶囊,一种是口服
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有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于奥司他韦38mg),置50m1量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液2ml,置
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制剂磷酸奥司他韦胶囊杂质质ⅡO CH3H3C NC1H13NO4223.08 3-羟基-4-乙酰氨基苯甲酸乙酯杂质ⅢH3c-H3C C14H24N2O4284.36 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)1环己烯-1-羧酸
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HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子,在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解;当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制,HIF的积累量增加,从而诱发相应的基因表达,使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下,抑制
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),含重金属量不得过百万分之二十。含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。对照品溶液取磷酸奧司他韦对照品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀。溶剂、供试品溶液、色谱条件见有关物质项下。进样体积10l。系统
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代谢物只有微弱或没有免疫抑制活性。只有一种无活性代谢物在全身循环中以低浓度存在。因此,代谢物对他克莫司的药理活性没有影响。 4、排泄 静脉和口服给予[sup]14[/sup]C标记的他克莫司后,绝大部分放射活性经粪便排泄。约2%的放射活性经尿液排泄。不到1%的他克莫司原型药物在尿和粪便中检出,表明他克莫司在消除前几乎完全被代谢:胆汁是主要的消除途径。
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),含重金属量不得过百万分之二十。含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。对照品溶液取磷酸奧司他韦对照品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀。溶剂、供试品溶液、色谱条件见有关物质项下。进样体积10l。系统
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奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色,流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接,神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可
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或HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦)发生较强的相互作用。与这些药物合用时,几乎所有的患者都需要降低他克莫司的剂量。 与克霉唑、克拉霉素、交沙霉素、硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓、维拉帕米、达那唑、炔雌醇、奥美拉唑和萘法唑酮发生较弱的相互作用