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试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每lml中含10mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中含0.05mg的溶液系统适用性溶液取酮康唑与盐酸洛哌丁胺各5mg,置同一100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度
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酮康唑与丙酸氯倍他索照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约4g,精密称定,加无水乙醇适量置80℃水浴中使酮康唑与丙酸氯倍他索溶解,用无水乙醇适量移至50ml量瓶中,放冷,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,冰浴中冷却2小时,滤过
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盐,在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。 将1-乙酰基4-4-(4-羟基苯)哌嗪、氰化钠、硫酸二甲酯及苯的混合物在40℃搅拌1h,然后加入2-(2,4-二氯苯)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基甲基甲磺酸盐,在100℃搅拌一定时间。反应生成物经后处理,即得酮康唑。
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1.影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2.影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降
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酮康唑丙酸氯倍他索硫酸新霉素500万单位基质适量制成。
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1、吸收 酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组
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酮康唑进行了一组标准的非临床毒理试验。 12个月的犬长期毒性试验显示酮康唑有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。18个月大鼠的长期试验纪录了肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外,雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中
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0.05mg的溶液系统适用性溶液取酮康唑与盐酸洛哌丁胺各5mg,置同一100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(BDS,或效能相当色谱柱);以0.34%硫酸氢四丁基铵溶液为流动相A,乙腈为流动相B
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酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。
酮康唑
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类别同酮康唑。规格(1)1%(2)2%贮藏避光,密闭,在25℃以下保存。